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ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)可以温和、持久地降压,同时对靶器官有很好的保护作用,被世界卫生组织和我国“高血压治疗指南”列为一线抗高血压药。
ACEI主要作用于RAS(肾素-血管紧张素系统),通过抑制RAS中的血管紧张素转换酶(ACE)而减少血管紧张素II(Ang II)的生成,从而发挥控制血压,保护靶器官的作用。

RAS广泛存在于人体内,其中约15%存在于血液循环中,85%存在于组织中,如:血管壁、心脏、中枢、肾脏等。高血压时,RAS过度激活,血液循环中过多的血管紧张素II(AngII)直接引起血管收缩,血管壁增厚使血压升高;组织中过多的血管紧张素II(AngII)更是会对组织器官产生长期的损伤,它会导致器官发生结构的改变,即:重塑。如不予及时纠正,长期损害积累,器官将失去原有的功能,危及生命。ACEI不仅抑制血液循环中的ACE,而且抑制组织中的ACE,从而使AgⅠ不能转化为AgⅡ,也就阻断了病理状态下AgⅡ过度产生后对心血管系统的不利作用。同时ACEI还可以促进具有扩血管作用的前列腺素和一氧化氮(有血管保护作用)的产生,最终使血压降低以及由AgⅡ引起的心脑肾等靶器官损害得到抑制和逆转。
ACEI类的代表药物贝那普利(洛汀新)与心脏、血管、肾脏等组织器官的亲和力非常强,其中又以与肾组织的亲和力为最强,可扩张肾小动脉,使肾小球毛细血管压力降低,肾血流量增加,滤过压下降并抑制系膜细胞和细胞外基质增生,从而可防止肾小球硬化
。所以除了治疗高血压,临床上还将贝那普利(洛汀新)应用于心衰的治疗和延缓肾功能衰竭。同时双通道排泄等药代动力学特点显示,在老年人、轻中度肾功能不全的患者、肾病综合征的患者以及肝硬化所致肝功能不全的患者使用时,洛汀新的药代动力学和生物利用度均不受影响,因此以上这些病人均不用调整剂量。
专家推荐贝那普利(洛汀新)可据病情10-20mg,每日一次,若降血压效果不好,可合用小剂量氢氯噻嗪6.25-12.5mg, 每日一次。
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