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寿比山--具有钙离子拮抗作用的类噻嗪口服利尿降压药

一、概述:

    寿比山(吲达帕胺)是一种具有钙离子拮抗作用的类噻嗪口服利尿降压药。它由天津力生制药厂和国家医药管理局下属天津药物研究院于1980年开始研制,1988年由天津力生制药厂正式投入生产和销售。寿比山问世后得到了广大医务工作人员和患者的一致好评,由于其有效的降压和心脑血管保护作用,且临床和生化安全性高、使用方便,寿比山被为国家抗高血压基本药物,并收入了1995年片的《中华人民共和国药典》。

二、组成:

    寿比山每片含吲达帕胺2.5mg,为白色糖衣片剂。

    1.化学名:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)

    2.分子式:C16H16C1N3O3S

三、适应症及服用方法:

    1.适应症

    (1)原发性高血压

    (2)高血压所致的心、肾损伤

    a.改善心功能不全

    b.逆转左心室肥厚

    c.减少微量尿蛋白保护肾功能

    d.改善微循环

    (3)预防脑卒中的发生并降低其死亡率

    2.剂量:2.5mg/天

    服用寿比山0.5mg仅能短暂降压,1mg有肯定的降压作用,但大部分不能降至正常,12.5mg能使收缩压降至正常但舒张压降压效果不满意,口服寿比山2.5mg和5mg均能使血压降到正常,但是服用5mg时因其利尿作用加强,可能造成较大副作用,因而治疗高血压最佳剂量为2.5mg/天。

    3.服用方法

    寿比山每日一次,一次一片,晨服或睡前服

四、降压作用机理

    1.钙离子拮抗作用:

    寿比山能够抑制Ca2+的静息慢通道,进而影响而管平滑肌兴奋一收缩耦联,使血管扩张。

    2.降低血管对升压物质的反应性:

    寿比山能够增加尿中磷酸盐的排泄,降低组织和血中磷酸盐水平,使血管对升压物质的反应性降低。

    3.寿比山促进舒张血管的前列环素(PGI2)的合成,并抑制收缩血管的血栓素(TXA2)的合成。使血管扩张,达到降压目的。

    4.利尿作用:寿比山通过利尿作用降低血容量,进而降低心输出量,达到降压作用。

    寿比山利尿部位与噻嗪类相同,即在肾远曲小管近侧端,寿比山东1mg以下无利尿作用,从1mg以上出现剂量依赖性利尿作用。由于寿比山减少肾血汉量和肾小球滤过率,所以对治疗有肾功能不全的患者有利。

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