针对这种因素，人们逆其道而行之，由此产生了乳腺癌内分泌疗法。即要么减少或切断雌激素的来源；要么抵消雌激素的作用，阻断雌激素对乳癌细胞的刺激，来治疗控制乳腺癌。

　　内分泌治疗的历史悠久，早在1896年，有人通过切除双侧卵巢治疗双侧乳腺癌肺转移的病人获得成功。这是世界上第一例内分泌治疗肿瘤的例子，以后100多年来，人们相继扩展放疗去势，添加雄激素、雌激素、孕激素以及垂体激素、垂体或肾上腺的手术切除，但是治疗反应及风险较大，又无法预测疗效，病人选择有一定困难。

　　直到1971年，人们发现了在部分乳腺癌细胞里，存在雌激素受体（ER）。雌激素受体阳性的病人接受雌激素，就能促进肿瘤细胞的生长，切断雌激素来源，抵消雌激素作用，就会取得很好疗效。而雌激素受体阴性的病人采用内分泌治疗，基本无效。

　　1973年开始应用抗雌激素制剂三苯氧胺(他莫惜芬)进行乳腺癌内分泌治疗，30年来三苯氧胺(他莫惜芬)得以广泛应用，成为全球单药销售最多的内分泌药物，并被认为是雌激素受体阳性病人的标准治疗药物。