德国默克大肠癌分子靶向治疗药物爱必妥在华上市

　　（2006年7月22日，上海）德国默克公司于上海宣布，其抗肿瘤产品—分子靶向治疗药物爱必妥在中国正式上市。爱必妥在中国将首先被用于对传统化疗药物（伊立替康）产生耐药的晚期大肠癌的治疗。对晚期大肠癌治疗有效的药物并不多，只有5FU、草酸铂、伊立替康等2~3种化疗药及治疗方案。新的分子靶向治疗药物——爱必妥的出现无疑会给中国的大肠癌患者带来新的治疗选择。

　　“与传统化疗药物相比，爱必妥这类分子靶向治疗药物在一定程度上有些像精确制导的生物导弹，可以打击肿瘤细胞，而对正常细胞相对影响较小；爱必妥在作用机理上也与传统化疗药物不同，因而没有传统化疗药物那样的不良反应，而且对于传统化疗药物例如伊立替康耐药的晚期转移性大肠癌患者，爱必妥也取得了比较满意的效果，可以逆转一部分患者耐药的情况。在转移性大肠癌的一线治疗中，爱必妥与FOLFOX-4联合应用达到了迄今报道的最高缓解率（81%）。” 著名肿瘤专家、中国工程院院士孙燕教授指出。

　　中国大肠癌发病率快速增长

　　临床数据表明，约50%大肠癌患者最终会出现大肠癌的转移。谈及中国大肠癌的发病状况，孙燕教授深感忧虑：“大肠癌是全球发病率居第三位的常见肿瘤；在中国，大肠癌目前虽然还位列第五号肿瘤，但增长的速度却非常快，尤其是在一些大城市。这与生活水平提高，饮食结构发生改变密切相关。例如90年代与70年代比，上海市男性结肠癌增加104%，女性增加99%，平均每年增加4%左右，其它大城市也基本如此。”

　　爱必妥给肿瘤治疗带来新的选择

　　来自欧洲的Eric Van Cutsem教授介绍说：“通过目前传统的化疗方式可以使转移性结肠癌患者的中位生存时间从12个月提高到20个月以上，然而患者迟早会由于癌细胞出现耐药而导致治疗失败，在爱必妥应用于临床之前，医生对此没有什么好办法，但爱必妥的出现给这些患者带来了新的机会：一项涉及329名患者的研究显示，爱必妥与伊立替康联合应用，使55.5%化疗失败的患者的疾病得到了控制，其中23%的患者肿瘤缩小50%或50%以上。”

　　癌症将成为一种可控制的疾病

　　北京默克药业咨询有限公司（德国默克在华子公司）CEO马丁先生说：“作为世界上历史最悠久的制药公司，德国默克精益求精的百年传统保持至今，并且在发展的过程中不断创新，我想这也是德国默克能够历经300余年而长盛不衰的原因。”谈及靶向治疗，德国默克亚太区肿瘤事业部总裁潘韦恩先生非常兴奋：“与其他制药企业相比，默克在肿瘤治疗领域更专注于开发象爱必妥这样的靶向治疗药物，默克每年将约1/4的药品销售收入投入于肿瘤药物研发，因为我们相信靶向治疗将彻底改变传统的肿瘤治疗方法，使癌症最终成为一种可以控制的疾病。”

　　背景资料  爱必妥 (西妥昔单抗) –EGFR抑制剂

　　什么是爱必妥？

　　· 爱必妥是第一个获得批准的靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体。

　　· EGF受体常见于细胞表面，在受到生长因子刺激时，参与刺激细胞生长、复制和/或分化。它们已被证明参与多种常见癌症的发生和进展。

　　· EGFR的表达通常与多种实性肿瘤的不良预后相关，包括结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌及非小细胞肺癌。

　　· 爱必妥的作用机制是阻断EGFR，从而减少肿瘤细胞对正常组织的侵袭及降低发生转移的可能性。

　　· 阻断EGFR的活化也被认为可以抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗造成的损伤，并可抑制肿瘤内部新血管的形成。这可能会导致对肿瘤生长的全面抑制。

　　为什么要开发爱必妥？

　　即便使用目前最好的化疗药，晚期癌症患者的预后仍很差。这一事实促使我们进行靶向治疗的研究，如爱必妥。作为一种单克隆抗体，爱必妥的作用模式有别于标准的非选择性化疗，它能特异性针对并结合EGFR。这种结合可抑制受体的活化及随后的信号传导通路，从而减少肿瘤细胞对正常组织的侵袭及向其它部位的扩散。因此在与细胞毒类药物联合应用时，可提高治疗效果而很少增加副作用。

　　爱必妥的疗效  结直肠癌

　　· 一项已发表的关键性随机试验（BOND [Bowel Oncology With Cetuximab Antibody，西妥昔单抗的肠道肿瘤学] 试验）证明，在参加该试验的329名患者中，爱必妥与伊立替康联合应用，使50%患者的疾病进展延缓了4个月以上，并使近23%的患者肿瘤缩小50%或50%以上。

(责任编辑：搜狐健康)