新加坡－ 2005 年 3 月 31 日－ 百时美施贵宝公司 ( 纽约股票交易所代码： BMY) 今天宣布，美国 FDA 已经批准了恩替卡韦（ entecavir ）。恩替卡韦的适应症为 HBV 活动性复制和有血清转氨酶（ ALT 或 AST ）持续升高或组织学检查显示有活动性肝病的成年慢性乙肝患者的治疗。恩替卡韦是一种口服的抗病毒药物，该药物可以干扰病毒感染正常的细胞的方式，阻断乙肝病毒在体内的复制。 该药最早将于今年 4 月 8 日在美国上市。百时美施贵宝公司正积极筹备，以将该药引入亚太区。全球 4 亿慢性乙肝感染者中，有 75% 生活在亚太区。

　　“随着恩替卡韦的获准上市，百时美施贵宝公司将能以其在对抗癌症， HIV/AIDS ，精神分裂症和其他疾病领域的基础上，继续致力于另一个具有巨大尚未满足的医学需求的领域，全力出击，创造辉煌。”公司董事长兼首席执行官 Peter R. Dolan 表示：“恩替卡韦是公司在不到两年半的时间里获得批准的第 4 个新药，它将帮助许多成年慢性乙肝患者抗击疾病，恢复健康。恩替卡韦是 在我们自己的实验室中开发成功的。在我们寻求通过发明、开发和提供各种严重疾病的革新性治疗方案来实现我们 “ 延长人类寿命，提高生活质量”的使命的过程中，它象征了我们公司和病人向前迈进重要的一步。”

　　“临床试验证实，与拉米夫定相比，恩替卡韦治疗 48 周后能够获得明显更佳的病毒抑制。”加利福尼亚太平洋医学中心肝脏移植计划医学总监 Robert Gish 博士说：“随着恩替卡韦今天获得 FDA 批准，医生们也有了一种治疗慢性乙肝的重要的新药。”

　　慢性乙肝是一种潜在威胁生命的疾病。 全球每年有超过 50 万人死于原发性肝癌，而其中多达 80 ％的原发性肝癌是由慢性乙肝引起的。在 4 亿慢性乙肝患者中，有 75 ％生活在亚洲，而 中国是全球乙肝和肝癌负担最沉重的国家。

　　• 中国大陆的 HBV 流行率最高，这里的 HBV 病毒携带者占全球总数的 1/3 以上。据估计，中国大陆有 1.2-1.3 亿乙肝病毒携带者。

　　• 中国台湾的慢性 HBV 感染率为 15-20% ，估计有 300 万乙肝病毒携带者。

　　• 韩国约有 225 － 227 万乙肝病毒携带者。

　　• 印度的乙肝病毒携带者估计达 3400 万。

　　• 新加坡慢性 HBV 感染率为 4 ％，约有 15 万乙肝病毒携带者。

　　• 菲律宾的慢性 HBV 感染率为 5-16% 。

　　• 泰国慢性 HBV 感染率为 3-6% ，约有 300 万乙肝病毒携带者。

　　• 香港地区慢性 HBV 感染率为 8.8% ，约有 70 万乙肝病毒携带者。

　　在美国，超过 100 万人患有慢性乙肝，每年有 5,000 人以上死于乙肝和乙肝相关的肝脏并发症。

　　“尽管统计数据如此惊人，据估计在美国仅有小部分确诊的慢性乙肝患者正在接受治疗，”美国 Drexel 医科大学教授，乙肝基金会主席 Timothy Block 博士说：“恩替卡韦的出现是乙肝领域的一个重大进展，为乙肝治疗提供了新的选择。”

　　恩替卡韦 是一种核苷类似物，推荐剂量为：首次治疗的乙肝患者（未接受过核苷类似物治疗的患者）每日 1 片，每片 0.5mg ；拉米夫定治疗耐药的患者（拉米夫定治疗失效患者）为每日 1 片，每片 1mg 。

　　恩替卡韦临床试验项目是目前为止最大规模的慢性乙肝试验。该试验首次直接对较了两种抗病毒药物： 恩替卡韦和拉米夫定（拉米夫定是目前全球最为常用的口服乙肝抗病毒治疗药物）。研究 48 周后，恩替卡韦在肝脏组织学改善、 HBV 病毒载量降至不可测水平（低于 300 拷贝 /mL ）以及 ALT 水平恢复正常（≤ 1 倍正常值上限， ALT ，丙氨酸转移酶，是一种用于检查肝脏损伤程度的实验室指标）方面均明显优于拉米夫定。

　　这些研究证实恩替卡韦的安全性与拉米夫定相似，耐药性较低。乳酸酸中毒和合并脂肪肝的严重肝肿大，包括致命性的病例，在单独应用核苷类似物或联合应用抗病毒药物治疗中已有报道。乙肝严重的急性加重己在中断抗乙肝治疗，包括应用恩替卡韦和拉米夫定治疗的患者中有报道。临床试验中恩替卡韦最常见的不良反应为头痛、乏力、头晕和恶心。在 HBV 核苷类似物中已经观察到有交叉耐药的现象。拉米夫定治疗失效的患者对恩替卡韦治疗的应答率可能不如未接受过核苷类似物治疗的患者。

　　关于 恩替卡韦片的重要信息

　　恩替卡韦是处方药，用于治疗 HBV 活动性复制和有血清转氨酶（ ALT 或 AST ）持续升高或组织学检查显示活动性肝病的成年慢性乙肝患者。恩替卡韦不能治愈慢性乙肝或阻止 HBV 传染 。对恩替卡韦或其中的成分过敏者不能服用。恩替卡韦尚未在儿童中进行研究，因此不推荐用于 16 岁以下的患者。

　　患者服用恩替卡韦时，如果感到非常虚弱或疲劳，不常见的肌肉痛，呼吸困难，胃痛并有恶心和呕吐，畏寒－特别是四肢，感觉头昏或头晕，心跳加快或不规律等应该立即告知其主治医生，因为这些可能是一种严重的疾病乳酸酸中毒（血液中乳酸增高）的征象。乳酸酸中毒属急症，必须入院治疗。一些服用恩替卡韦 之类药物的患者会引起严重的肝脏疾病称为肝中毒。这可能会发生在肝肿大和脂肪肝患者中。患者在有如下肝脏问题的表现时应立即联系其主治医生：皮肤或眼 巩膜 出现黄染（ 黄疸），尿色变深，粪便颜色变浅，数天或更长时间不想进食，胃部不适（恶心）或胃下部疼痛。乳酸酸中毒和肝中毒已发生于一些服用恩替卡韦 等药物的患者中。

　　一些患者在停用 恩替卡韦 后会发生病情加重或恶化的情况。患者不应在与其主治医师讨论前擅自停药。主治医生在停药后需要随访患者，并做血液检查以检测肝脏的功能。有肾脏疾病或发生肾脏疾病的患者应该告知其主治医师，因为医师可能要做必要的检查以确定是否需要降低用药剂量。

　　恩替卡韦 对于妊娠者的安全性尚未获得确定，妊娠妇女服用 恩替卡韦 是否能够预防把 HBV 传染给婴儿也尚未获得确定。妊娠妇女应与其主治医师探讨是否适合服用 恩替卡韦 。服用 恩替卡韦 的妇女不应给婴儿哺乳。

　　患者应该和主治医师讨论其正在或计划服用的所有处方和非处方药、维生素、植物性营养补充剂以及其他健康制剂。 恩替卡韦可能会与通过肾脏排泄的药物发生相互作用。恩替卡韦 在临床试验中最常见的不良反应有头痛、乏力、眩晕及恶心。但以上所列的不良反应并不完整，因为 恩替卡韦 仍在研究中。患者应该向其主治医生报告任何新的或持续的症状。恩替卡韦应该每日一片，空腹时服用（餐后至少 2 小时和下一餐前 2 小时）。 如需了解更多有关恩替卡韦产品及其完整处方信息，包括方框中的警告信息，请访问 www.bms.com 。

　　百时美施贵宝公司是从事医药及相关保健产品生产的全球性企业，以“延长人类寿命，提高生活质量”为使命。详情请访问百时美施贵宝公司网站 www.bms.com.

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　　该新闻稿含有“前瞻性的说明”，“前瞻性的说明”的定义参见 1995 年制定的关于产品开发的《 美国私人证券诉讼改革法案 》 （ Private Securities Litigation Reform Act ）。这些前瞻性的说明基于目前的预计和相关的危险性及不确定因素，包括任何可能延迟、变化或改变的因素，并可能会引起现实的结果和同目前的预计完全不同的情况。我们无法对前瞻性的说明作任何保证，也无法对 恩替卡韦 获得商业成功作任何保证。该新闻稿中的前瞻性说明应该和许多影响百时美施贵宝公司的业绩的不确定因素一同评估，特别是那些在百时美施贵宝公司 2004.12.31 日公布的年报中的表 10-K 和季度报告中的表 10-Q 论及的预警因素。百时美施贵宝公司无责任采取任何措施公开地更新任何前瞻性的说明，无论是新的信息、将来的事件或其他情况。

　　恩替卡韦 的完整处方信息可查阅 www.bms.com .

(责任编辑：邵沛)