在2005年的市场表现中，阿莫西林＋克拉维酸钾、聚乙二醇化alfa－2a干扰素＋利巴韦林、利托那韦＋洛匹那韦等复方制剂分别在各自的治疗领域里大放异彩，成为医生重点选择的药品。从目前诸多医院用药的情况来看，采用复方制剂已成为在抗病毒感染领域逐渐被广泛应用的1种用药手法。在新药研发日渐捉襟见肘而释药技术却蓬勃发展的今天，复方制剂的研究与应用已成为医药产业发展的一大趋势。

　　医药产业进入剂型创新时代

　　复方制剂在近几年的市场表现可谓风光无限。2005年10月那场牵动人心的官司，正是哌拉西林钠舒巴坦钠这个复方制剂极为诱人的市场前景，引发十多家企业为争夺其知识产权而展开的一场智慧较量，至今花落谁家依然没有给出一个清晰的答复。但从这个产品2005年的表现来看，可称为一个优势潜力品种。

　　由葛兰素史克于1981年开发成功的——阿莫西林＋克拉维酸钾的复方制剂堪称经典。本品在1984年8月6日获得FDA批准后，目前席卷整个治疗呼吸系统、泌尿生殖系统和手术后感染领域，一跃成为抗感染领域里的一个耀眼明星。20多年过去了，其依然是国内外医院系统用药的一个畅销药品。据相关数据显示，2003年，本品在我国大城市样本医院用药金额排名前30位，用药金额达9100多万元，2004年仍列为畅销药品，其中其进口品占据一半左右的份额。

　　在2005年市场表现中较为突出的复方制剂还有聚乙二醇化alfa－2a干扰素＋利巴韦林、利托那韦＋洛匹那韦、哌拉西林＋他唑巴坦、西司他丁＋亚胺培南、阿巴卡韦＋拉米夫定＋齐多夫定等，分别在各自的治疗领域里大放异彩，成为医生重点选择的药品。同时，近年来在国内市场上出现的盐酸羟考酮控释片也值得关注。本品于1995年在美国上市，是羟考酮的新剂型，由于起效迅速、持久高效，被广泛用于治疗癌痛、骨关节类疾病的疼痛、带状疱疹后神经痛等，是全球麻醉药品消耗量增长较快的品种。目前该品种在国内市场尚处于成长期，其市场潜力不可忽视。另外，在抗抑郁领域、哮喘以及感冒等领域，复方制剂产品也呈现出合围之势。

　　据了解，这几年复方制剂的市场表现尤为突出的一般都集中在抗感染领域。其中，这与释药技术的蓬勃发展关联紧密。据了解，目前主要的药物释放技术包括缓控释制剂等。近年来高分子材料的发展促进了缓控释制剂的制备技术和新品种的开发，口服缓控释制剂有十几种不同类型的缓释剂型，如骨架型、凝胶型、缓释小丸胶囊、包衣型、多层缓释、胃滞留片等。这无疑为复方制剂产品进一步走向一线用药提供了一个极为方便的途径。

　　释药技术研发已成突围点

　　据了解，目前我国的剂型研究大大落后于西方发达国家。美国药典90版（USP90）收载的剂型为31种，英国药典（BP88）为36种，日本药局方（12版）也收载了27种，而中国药典90版仅收载了12种。这就明显制约了我国研制出新复方制剂产品的进度。在2005年年底召开的“2005年中国国际药物制剂创新论坛”上，已经把释药技术（DDS）已经推到了药物创新的最前沿。创新制剂的研发由于较新化合物实体的研发具有成本低、周期短、见效快、具有明显的创新优势等优点，尤其适合我国国情。

　　近年来，新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染的发病率仍持续不衰，特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现，对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求，随着临床应用的日益广泛，医生和患者对抗病毒药的要求越来越高。

　　从国际上这几年的研发方向来看，主要集中于抗病毒感染领域。特别是在治疗肝炎感染领域里，外企研发更为活跃。同时，从目前诸多医院用药的情况来看，采用复方制剂已成为在抗病毒感染领域逐渐被的一种用药手法，如聚乙二醇化alfa－2a干扰素＋利巴韦林、利托那韦＋洛匹那韦。因此，抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点之一。

　　以此相比，我国目前在复方制剂的研发上，从整个行业环境来看，大多数企业似乎更倾向于中药复方制剂的研发，在艾滋病领域，各个企业更是不遗余力。因此，化学药复方制剂的研发往往不受重视，缺乏创新思维。

　　我国药企在研发力量相对薄弱的情况下，如何尽快抢占这一能带来巨大利益的领域，已经成为诸多企业深思的一个课题。其实，“我国在这块领域想要博得一个据点，改变剂型、剂量是一个可行的途径，并加强药物制剂关键技术与药物新剂型的研究。” 军事医学科学院毒物药物研究所梅兴国教授认为。如在我国16城市入网医院市场2004年吗啡销售总额中，控释片的销售额占93.93％。在控释片市场中，北京萌蒂制药于10年前推出吗啡控释片，业绩斐然，早在2002年就超过了当时大量使用的杜冷丁注射液。

　　一般而言，创制一个新剂型相当于创制一个新药。一个新的缓、控释剂型或靶向给药剂型有着相当高的技术含量。目前，美国已把这些剂型列入NCE类管理，享受同等条件的专利保护。因此，从剂型改革入手制新药是1种短、平、快的开发新药途径。考虑到药品生产、配送、管理等方面可能存在的巨额成本问题，1种复方制剂通常都不可能同时配备太多的剂量规格。对药企来说，找到正确的复方制剂剂量配比组成就显得格外重要了。

　　这或许是我国药企实行剂型改革的一个重要研究课题。其实，我国一些有实力的企业也看到了释药技术背后暗藏的商机。据浙江省医药行业协会提供的信息，2003年底，国家制剂工程中心浙江分中心在浙江金华康恩贝生物制药有限公司成立。该中心是康恩贝集团与上海医药工业研究院合作创建的新药研发和提高缓释、控释制剂技术的产业化应用水平专门机构，该机构确立了其在半合成抗生素领域的领先地位。另外，浙江迪耳药业也携手中国药科大学成立了药物制剂联合研发中心，专门从事药物缓控释技术的研究开发，研究方向是中老年用药和常用药领域，开发新型缓控释技术产品。

　　着眼本土市场特点推进研发

　　我国在复方制剂的研发上虽然远远落后于西方发达国家，但并非没有发展契机可言。有专家建议，本土企业的品种结构调整应根据我国人口病种发生的频率而定，在结构层次上应多一些“立体交叉”，尽量减少“平面碰撞”，特别要减少低水平重复。同时，要密切结合我国医药市场需求，在治疗肝炎、肝硬化、肿瘤、抗糖尿病及并发症等领域，应该投入重兵和资金，为本国市场服务。从目前来看，我国作为发展中国家，抗感染药物仍为市场需求最大的品种之一。因此，未来几十年内复方制剂在治疗抗感染领域里仍旧是前途无限。但从各方面来看，我国这项技术与国外发达国家医药工业相比还存在较大的差距，远远不能满足国内市场需求，甚至我国每年还要花大量经费用于进口价格昂贵的制剂产品。为了扭转这种局面，加强国内医药企业药物释放技术的研究不失为一个睿智的选择。这种策略不仅能够适应医药市场不断发展的需要，还能大大提高药物疗效，减少副作用，且对于药企实施差异化营销策略，获取溢价利润也是至关重要的。

来源：慧聪网

(责任编辑：邵沛)